Климен

Климен - двухфазный препарат для профилактики и лечения осложнений климактерического периода и эстрогенной недостаточности

Состав

Календарная упаковка с 21 драже; из которых 11 драже белого цвета содержат по 2 мг эстрадиола валерата, а 10 драже розового цвета содержат 2 мг эстрадиола валерата и 1 мг ципротерона ацетата.

Фармакологические свойства

Климен представляет собой специально разработанный комбинированный эстроген-гестагенный препарат для профилактики и лечения осложнений климактерического периода - так называемого климактерического синдрома - симптомокомплекса, который у значительного числа женщин сопровождает завершение детородного периода жизни. Развитие климактерического синдрома связано, прежде всего, со снижением эндокринной функции яичников и обусловленным этим уменьшением выработки женских половых гормонов - эстрогенов и гестагенов. К числу острых проявлений климактерического синдрома относятся приливы, потливость, нарушения сна, раздражительность, депрессивные состояния, забывчивость, сосудистые явления, атрофические дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек (повышенная ломкость ногтей, истончение кожи и образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполового тракта и др.). Наряду с указанными патологическими симптомами, в условиях сокращения выработки эндогенных эстрогенов в постменопаузальный период происходит постепенное снижение массы костной ткани (постменопаузальный остеопороз), обусловливающее повышение риска переломов костей. Низкий уровень эстрогенов вызывает и изменение липидного обмена, выражающееся в снижении в плазме крови уровня липопротеидов высокой плотности, препятствующих развитию атеросклеротического процесса, и повышении уровня липопротеидов низкой плотности, наоборот, способствующих атеросклеротическим изменениям в сосудах, что увеличивает риск инфаркта миокарда, мозгового инсульта, других сердечно-сосудистых заболеваний. Климен, содержащий эстрагенный препарат эстрадиола валерат, а также ципротерона ацетат*, обладающий гестагенными и антиандрогенными свойствами, является средством заместительной гормональной терапии, восполняющим в организме женщины дефицит половых гормонов. Он смягчает или устраняет симптоматику климактерических расстройств, оказывает профилактическое действие в отношении развития остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний.

После поступления в организм эстрадиола валерат быстро метаболизируется с образованием природного высокоактивного эстрогена - эстрадиола. Этот гормон вызывает ослабление или устранение указанных выше симптомов пре- и постменопаузального периода. В отличие от синтетических эстрогенов он в меньшей степени влияет на белок-синтезирующую функцию печени, слабее чем они стимулирует образование ренина и связывается с глобулинами плазмы крови.

Другой компонент Климена - ципротерона ацетат, входящий наряду с эстрадиолом в 10 драже второй части календарной упаковки, благодаря наличию гестагенных свойств, компенсирует недостаточность лютеиновой фазы цикла, способствует секреторным изменениям в пролиферирующем эпителии матки и других органов-мишеней, что останавливает дальнейшее развитие пролиферативных процессов, ведущих к развитию гиперплазии, в частности, роста гормональных опухолей прогестерондефицитного характера. Кроме того, ципротерона ацетат, являющийся активным антиандрогеном, уменьшает явления андрогенизации у пациенток, получающих заместительную эстрогенную терапию в связи с эстрогенной недостаточностью, в том числе на фоне овариоэктомии. Он практически не оказывает влияния на липидный обмен, что позволяет эстрадиолу полнее реализовать свое профилактическое действие в отношении сердечно-сосудистых заболеваний в постменопаузальный период.

Являясь природным эстрогеном, эстрадиол в организме подвергается стандартным метаболическим превращениям. Ципротерона ацетат после приема внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 0,5-3 часа с последующим 2-х фазным снижением. Период полувыведения препарата составляет 3-4 часа и 2 суток. Он способен накапливаться в жировой ткани, в связи с чем при продолжительном приеме его концентрация в плазме крови устанавливается на стабильном уровне и мало зависит от разовой дозы. Биологическая доступность ципротерона ацетата после введения внутрь составляет около 100%. До 30% препарата и его метаболиты выводятся через почки и до 70% - через печень и кишечник.

Область применения

Заместительная гормональная терапия климактерических расстройств, проявляющихся психо-вегетативными нарушениями, атрофическими процессами на коже и сухостью слизистых оболочек мочеполового тракта, явлениями андрогенизации. Препарат применяют также для профилактики постменопаузального остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний. Климен используют, кроме того, для устранения симптомов эстрогенной недостаточности после овариоэктомии по поводу неонкологических заболеваний, лечения расстройств менструального цикла (первичная и вторичная аменорея и др.).

Противопоказания

Беременность, лактация, тяжелые нарушения функций печени, желтуха или постоянный зуд во время бывшей беременности, имевшиеся или имеющиеся опухоли печени, опухоли яичников, опухоли молочных желез, матки, эндометриоз, тромбоэмболические процессы, тяжелый сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточная анемия, нарушения липидного обмена, наличие в анамнезе герпеса во время бывшей беременности, отосклероз и его ухудшение во время беременности.

Побочное действие

Климен хорошо переносится, вызывает редкие и нерезко выраженные побочные явления. У отдельных пациенток при применении препарата могут возникать чувство напряжения в молочных железах, неприятные ощущения в области желудка, тошнота, изменение массы тела и либидо. В весьма редких случаях наблюдаются головная боль и снижение настроения. Возможно появление мажущих менструально-подобных кровотечений.

Способ применения и дозы

Климен принимают внутрь по 1 драже в день, длительно. Прием препарата начинают с 5-го дня менструального цикла (1-й день цикла = 1-й день менструального кровотечения) и продолжают по 25-й день цикла. Драже принимают в одни и те же часы, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

При использовании календарной упаковки на ее маркированную поверхность фиксируют прилагаемую круглую наклейку с нанесенными обозначениями дней недели таким образом, чтобы первый день приема препарата располагался точно на поле «Старт». Прием препарата всегда следует начинать с таблетки, располагаемой под полем «Старт» и продолжать ежедневно по направлению стрелки.

После завершения приема Климена из 1-й календарной упаковки делают перерыв на 7 дней, во время которого примерно через 2-4 дня после приема последнего драже начинается менструально-подобное кровотечение. Если врач не прописывает иного порядка приема препарата, после 7-дневного перерыва начинают принимать Климен из следующей календарной упаковки. В случае отсутствия в 7-дневный перерыв кровотечения, прием препарата следует продолжать только после исключения беременности. У пациенток, у которых уже прекратились менструации, прием Климена можно начинать сразу же после назначения врача. То же относится и к пациенткам с аменореей или кровотечениями с нерегулярными интервалами, а также к лечению больных после овариоэктомии.

Взаимодеистеие с другими средствами

Регулярный прием производных барбитуровой кислоты (барбитуратов), противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитион и др.), некоторых антибиотиков (рифампицин, ампициллин), производных пиразолона (бутадион и др.), способных усиливать метаболизм входящих в состав Климена стероидных гормонов, либо изменять микрофлору кишечника, может ослабить действие препарата. В связи с влиянием стероидных препаратов на толерантность к глюкозе может корректироваться необходимая дозировка инсулина и антидиабетических средств.

Дополнительные указания

Климен не является контрацептивным (противозачаточным) средством.
Перед началом применения Климена рекомендуется пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез).
При длительном применении Климена следует проходить контрольные медицинские обследования каждые 6 месяцев.
Препарат нельзя применять при беременности и лактации.
Для предупреждения беременности в предменопаузальный период пациенткам рекомендуется, в случае необходимости, применять негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода Кнауса-Огино и температурного метода).
При продолжительном лечении препаратом увеличивается возможность прекращения месячных кровотечений.
При возникновении повторных кровотечений в начальный З-х месячный период применения Климена необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, не прекращая при этом прием препарата.
Перед началом лечения вторичной аменореи необходимо убедиться в отсутствии у пациентки пролактин-продуцирующей опухоли гипофиза.
В случае пропуска в приеме препарата в установленное время, Климен необходимо принять в течение ближайших 12 часов.

Предупреждение

При появлении побочных явлений следует проинформировать об этом лечащего врача. Прием препарата необходимо прекратить при появлении впервые необычно сильных, мигренеподобных или часто возникающих головных болей, при неожиданных нарушениях зрения или слуха, первых признаках тромбоза (необычные боли в конечностях, отеки и др.), болях и чувстве сдавления в грудной клетке, появлении желтухи, усилении и учащении эпилептических приступов, при сильном повышении артериального давления, наступлении беременности. После перенесенного вирусного гепатита прием Климена возможен лишь через 6 месяцев. Применение препарата прекращается за 6 недель до проведения плановых хирургических операций, а также в случаях назначения постельного режима (например, после несчастных случаев).

Форма выпуска и условия хранения

Календарная упаковка с 21 драже.

Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.

Регистрационный номер: П-8-242 Nо 003293.