Андрокур

Пролонгированный антиандрогенный препарат для внутримышечного введения.

Состав:
1 ампула по 3 мл содержит 300 мг ципротерона ацетата в масляном растворе.

Фармакологические свойства

Андрокур-депо — пролонгированная лекарственная форма для внутримышечного введения, действующим веществом которой является ципротерона ацетат (ЦПА) — синтетический антиандроген, относящийся к группе антигормонов. ЦПА, имеющий сходство в химическом строении с мужским половым гормоном тестостероном и другими природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях, к числу которых относятся и яички, предстательная железа и др. В этой связи ЦПА уменьшает или устраняет центральные и периферические эффекты андрогенов, в том числе связанные с избыточной продукцией мужских половых гормонов. Указанные свойства ЦПА используют, в частности, при лечении таких андроген-зависимых заболеваний, как неоперабельная карцинома предстательной железы, при которой эндогенные андрогены способствуют прогрессированию роста опухоли, а также патологическое половое влечение (сексуальные отклонения), обусловленное повышением функционирования яичек, потенции и либидо. На фоне терапии ЦПА у таких пациентов наблюдается снижение нездорового полового влечения, тормозится рост опухоли предстательной железы.

Наряду с указанными эффектами, ЦПА обладает гестагенной активностью и антигонадотропными свойствами.

После внутримышечного введения ЦПА в масляном растворе его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1–3 дня. ЦПА является липофильным веществом; имея высокое сродство к тканям, он быстро распределяется по органам. В отличие от введения внутрь, при внутримышечном способе введения ЦПА медленно высвобождается из масляного депо с монофазным снижением концентрации в плазме крови и периодом полувыведения около 4-х дней, что позволяет вводить препарат со значительными интервалами. Относительное постоянство концентрации препарата достигается после повторного его введения, как правило после 4-й инъекции. Биодоступность ЦПА составляет 100%. Выделение препарата в неизменном виде и в виде метаболитов осуществляется с мочой и калом. Метаболиты ЦПА экскретируются главным образом с желчью в виде соединений с глюкуроновой кислотой.

Область применения

Андрокур-депо применяют:

• Для лечения неоперабельного рака предстательной железы как после удаления яичка, так и без предшествующей орхиэктомии.
  
• Для коррекции патологических отклонений в сфере полового поведения, обусловливающих необходимость снижения сексуальной активности.

Побочное действие

При применении Андрокура-депо в отдельных случаях могут наблюдаться изменения массы тела, преходящие понижение настроения и депрессивные расстройства, снижение концентрации внимания, появление чувства усталости. Препарат снижает способность к оплодотворению, которая восстанавливается через 3–4 месяца после прекращения его приема. Среди весьма редких побочных эффектов Андрокура-депо: нарушения функций печени, развитие гинекомастии, отчасти связанной с повышением тактильной чувствительности области сосков грудных желез. При быстром введении препарата могут возникнуть одышка и кашель.

Противопоказания

Андрокур-депо не применяют при заболеваниях печени, в том числе при имевшихся или имеющихся опухолях этого органа (при карциноме предстательной железы — только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами), синдромах Дубина-Джонсона и Ротора (наследственных доброкачественных гипербилирубинемиях), кахексии (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы), при тяжелых хронических депрессиях, предшествующих или существующих тромбаэмболических процессах, тяжелом диабете с сосудистыми осложнениями, при серповидно-клеточной анемии.

При наличии перечисленных выше патологических состояний (за исключением болезней печени и депрессий) в каждом конкретном случае при назначении Андрокура-депо необходимо взвесить соотношение риска и пользы использования препарата.

Не рекомендуется применение Андрокура-депо у подростков до завершения периода полового созревания, т.к. возможно неблагоприятное влияние препарата на несформировавшуюся эндокринную систему и рост молодого организма.

Способ применения и дозы

Андрокур-депо вводят внутримышечно. Для антиандрогенной терапии карциномы предстательной железы с целью ограничения действия андрогенов коры надпочечников после удаления яичка вводят по 3 мл (1 ампула) через каждые 14 дней глубоко в мышцу. При сохранении ткани яичка препарат используют в дозе 3 мл (1 ампула) 1 раз в неделю, вводя его глубоко внутримышечно. В обоих случаях при улучшении со стояния пациентов или наступлении ремиссии не следует снижать дозу препарата либо прекращать лечение. Продолжительность терапии определяется индивидуально и составляет в среднем около 6 месяцев.

При лечении пациентов с патологически измененным половым поведением и повышенным половым влечением Андрокур-депо вводят по 1 ампуле (3 мл) внутримышечно каждые 10–14 дней. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 6 мл (2 ампулы) каждые 10–14 дней (предпочтительно по 3 мл в каждую ягодицу). В случае достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозировка Андрокура-депо может быть снижена с одновременным и постепенным увеличением временных интервалов между введениями. Обычно Андрокур-депо используют длительно, в течение нескольких месяцев; при необходимости лечение препаратом сочетают с психотерапевтическими мероприятиями.

При введении Андрокура-депо следует избегать попадания препарата в кровеносные сосуды. Для предупреждения наблюдаемых в отдельных случаях кашлевых реакций и одышки его инъекцию рекомендуется осуществлять медленно.

Взаимодействие с другими средствами

В связи с влиянием стероидных гормонов на углеводный обмен и толерантность организма к глюкозе, при лечении Андрокуром-депо может корректироваться дозировка инсулина и антидиабетических препаратов.

Дополнительные указания

• Пациенты, деятельность которых требует повышенного концентрирования внимания, должны учитывать, что при лечении Андрокуром-депо может наблюдаться утомляемость, вялость, снижение концентрационной способности.
  
• При одновременном с лечением Андрокуром-депо приеме алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффективности терапии.
  
• В период лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за функциями печени и картиной крови.
  
• В крайне редких случаях на фоне применения половых гормонов, к которым относится и ЦПА, могут наблюдаться доброкачественные и весьма редко злокачественные опухоли печени.
  
  

Формы выписка и условия хранения:
В ампулах по 3 мл по 3 ампулы в упаковке.

Хранение

при комнатной температуре в сухом месте без доступа прямых солнечных лучей.